ppt video fartoks

HORMON HIPOTALAMUS DAN HIPOFISIS. . Farm.

Kelenjar metabolisme pertumbuhan dan reproduksi dikendalikan oleh sistem saraf dan endokrin di hipotalamus dan kelenjar hipofisis . Hipofisis terdiri dari adenohipofisis ( lobus anterior) dan neurohipofisis ( lobus posterior) kelenjar ini terhubung ke hipotalamus di atasnya oleh sebuah tangkai yang terdiri dari serat neurosekretorik dan pembuluh darah ..

Hormon-hormon lobus posterior disintesis di hipotalamus dan diangkut melalui serat-serat neurosekretori di tangkai hipofisis ke lobus posterior, untuk kemudian dibebaskan ke dalam sirkulasi..

Aplikasi obat peniru/penghambat. Sebagai terapi pengganti untuk defisiensi hormon.

Hormon Hipofisis Anterior Hormon Hipotalamus Organ Sasaran Hormon /Mediator Organ Sasaran Utama Hormon pertumbuhan (GH, somatropin ) Growth hormone-releasing hormone (GHRH) (+) Somatostatin (-) Hati , tulang , otot , ginjal , dll Insuline -like growth factor-I (IGF-I) Thyroid-stimulating hormone (TSH) Thyrotropin -releasing hormone (TRH) (+) Tiroid Tiroksin Trioodotironin Adrenocorticotropic hormone (ACTH) Corticotropin -releasing hormone (CRH) (+) Koteks adrenal Kortisol Follicle-stimulating hormone (FSH) Luteinizing hormone (LH) Gonadotropin -releasing hormone ( GnRH ) (+) Gonad Estrogen, progesteron , testosteron Prolaktin (PRL) Dopamin (-) Payudara -.

Semua hormon yang diproduksi oleh hipofisis anterior bekerja melalui reseptor yang terkait dengan protein G kecuali hormon pertumbuhan dan prolaktin (PRL) yang bekerja melalui reseptor JAK/STAT.

Kerja Hormon. Growth hormon dan prolaktin hormon hormon protein rantai tunggal, mengaktifkan reseptor super familia JAK/STAT.

Kerja Hormon. pelepasan TSH di atur TRH. pelepasan ACTH dirangsang oleh CRH.

Produksi gonadotropin dan GnRH pada wanita dihambat oleh estrogen dan progesteron pada pria dihambat oleh testosteron dan androgen lainnya..

Hipotalamus keluarkan dua hormon pengatur GH. GHRH: merangsang produksi GH.

Obat Mekanisme kerja Efek Penerapan klinis Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Somatropin Bekerja melalui reseptor GH untuk meningkatkan IGF-1 Memulihkan pertumbuhan normal dan efek metabolik GH pd efisiensi GH Terapi sulih pada defisiensi GH Short bowel syndrome Penyuntikan SK Toksisitas : edema, Pseudotumor serebri , hiperglikemia Mekasermin Merangsang reseptor IGF-1 Memperbaiki pertumbuhan dan efek metabolik IGF-1 karena defisiensi IGF-1 Terapi sulih pd defisiensi IGF-1 Penyuntikan SK Toksisitas : hipoglikemia , hepertensi intrakranium , peningkatan enzim hati.

Obat Mekanisme kerja Efek Penerapan klinis Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Okteroid Agonis reseptor somatostatin Menghambat pembentukah GH dgn derajat yang lebih rendah , pembentukan TSH, glukagon , insulin dan gastrin Akromegali dan beberapa tumor penghasil hormon lainnya Kontrol akut pendarahan akibat varises esofagus Penyuntikan SK/IM Toksisitas : gangguan saluran cerna , batu empedu , bradikardia , gangguan hantaran jantung Pegvisoman Menghambat reseptor GH Meredakan efek kelebihan produksi GH Akromegali Penyuntikan SK Toksisitas : peningkatan enzim hati.

Obat Mekanisme kerja Efek Penerapan klinis Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Folitropin alfa Mengaktifkan reseptor FSH Meniru efek FSH endogen Heperstimulasi ovarium terkontrol pd wanita Infertilitas akibat hipogonadisme hipogonadotropik pd pria Penyuntikan SK Toksisitas : sindrom hiperstimulasi ovarium dan kelahiran multipel pd wanita , ginekomastia pd pria edema pd kedua jenis kelamin Gonadotropin korion manusia ( hCG ) Agonis di reseptor LH Meniru efek LH endogen Iniasi ovulasi selama hiperstimulasi ovarium terkontrol Hipogonadisme hipogonadotropik pd pria Penyuntikan IM Toksisitas : sindrom hiperstimulasi ovarium dan kelahiran multipel pd wanita , ginekomastia pd pria edema pd kedua jenis kelamin.

Obat Mekanisme kerja Efek Penerapan klinis Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Bromokriptin Mengaktifkan reseptor dopamin D 2 Menekan sekresi prolaktin oleh hipofisis dengan derajat lebih rendah Mengobati hiperprolaktinemia , akromegali , penyakit parkinson Per oral dan per vagina untuk hiperprolaktinemia Toksisitas : gangguan saluran cerna , hipotensi ortostatik Ganireliks Menghambat reseptor GnRH Mengurangi produksi LH dan FSH endogen Mencegah lonjakan LH prematur selama hiperstimulasi ovarium terkontrol Penyuntikan SK Toksisitas : mual , nyeri kepala.

Obat Mekanisme kerja Efek Penerapan klinis Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Oksitosin Mengaktifkan reseptor oksitosin Mengurangi kontraksi uterus Tokolisis pada persalinan prematur Infus IV Toksisitas : kekhawatiran pd peningkatan angka kematian janin , tidak disetujui FDA Atosiban Menghambat reseptor oksitosin Mengurangi kontraksi uterus Tokolisis pada persalinan prematur Infus IV Toksisitas : kekhawatiran pd peningkatan angka kematian janin , tidak disetujui FDA.

TIROID DAN OBAT ANTITIROID. . 1st Grade.

PENDAHULUAN. Kelenjar tiroid menghasilkan hormon-hormon tiroid untuk menormalkan pertumbuhan dan perkembangan, suhu tubuh dan tingkat energi.

Kelenjar tiroid menyerap sekitar 75 mcg iodida sehari untuk membentuk hormon, dan sisanya diekskresikan di urin. Jika asupan iodida meningkat, penyerapan iodium fraksional oleh tiroid berkurang..

Di membran sel sel apikal iodida dioksidasi oleh peroksidase tiroid menjadi iodium , dan bahan ini cepat mengiodinasi residu tirosin di dalam molekul tiroglobulin untuk membentuk monoiodo-tirosin (MIT) dan diiodotirosin (DIT). Dua molekul DIT berikatan di dalam molekul tiroglobulin untuk membentuk L- tiroksin (T4). Satu molekul MIT dan satu molekul DIT menyatu untuk membentuk T3 ..

Tiroksin , T3, MIT, dan DIT dibebaskan dari tiroglobulin oleh proses eksositosis dan proteolisis tiroglobulin di batas koloid apikal . MIT dan DIT kemudian mengalami deiodinasi di dalam kelenjar , dan iodium dipakai kembali . Proses proteolisis ini juga dihambat oleh iodida intratiroid kadar tinggi ..

TRANSPOR HORMON TIROID. T4 dan T3 dalam plasma terikat secara reversibel ke protein, ter utama globulin pengikat tiroid ( thyroxine -binding globulin , TBG). Hanya sekitar 0,04% dari T4 total dan 0,4% dari T3 ada dalam bentuk bebas . Banyak keadaan fisiologik dan patologik serta obat memengaruhi T4, T3 , dan transpor tiroid ..

Metabolisme hormon tiroid di jaringan perifer. Jalur utama metabolisme tiroiksin di jaringan perifer adalah dengan deiodinasi . Deiodinasi T4 dapat terjadi melalui monodeiodinasi cincin luar , menghasilkan 3,5,3'- triiodotironin (T3) yang tiga sampai empat kali lebih poten daripada T4. Selain itu , deiodinasi dapat terjadi di cincin dalam , menghasilkan 3,3', 5'-triiodotironin (reverse T3 atau rT3), yang secara metabolik tidak aktif.

fungsi Penjelasan Hubungan Tiroid-Hipofisis TRH yang dihasilkan del hipotalamus akan merangsang pembentukan dan pengeluaran tirotropin (Thyroid stimulating hormone ) serta merangsang mekanisme yang diperantarai adenilil siklase di sel tiroid untuk meningkatkan pembentukan T4 dan T3 Autoregulasi kelenjar tiroid Kelenjar tiroid juga mengatur sendiri penyerapan iodida dan sintesis hormon tiroid melalui mekanisme intratiroid yang tidak bergantung pada TSH. Stimulator tiroid abnormal limfosit mengeluarkan suatu antibodi yang merangsang reseptor TSH atauthyroid -stimulating immunoglobulin (TSI). yang akan mengikat reseptor TSH dan merangsang kelenjar seperti yang dilakukan oleh TSH..

Suatu model efek hormon tiroid , menunjukkan bentuk bebas hormon tiroid , T4 dan T3, terlepas dari globulin pengikat tiroid (thyroid-binding globulin) untuk masuk ke sel melalui proses transpor aktif . Di dalam sel , T4 diubah menjadi T3 oleh 5'- deiodinase , masuk ke nukleus , tempat hormon ini mengikat protein reseptor T3 spesifik , suatu anggota dari famili onkogen c- erb ( Famili ini juga mencakup reseptor hormon steroid dan reseptor untuk vitamin A dan D). Reseptor T3 terdapat dalam 2 bentuk , α dan β ..

Variasi efek T3 diberbagai jaringan mungkin disebabkan oleh perbedaan dalam konsentrasi bentuk-bentuk reseptor di jaringan-jaringan tersebut . Sebagian besar efek tiroid pada proses-proses metabolisme tampaknya diperantarai oleh pengaktifan reseptor-reseptor nukleus yang menyebabkan peningkatan pembentukan RNA dan sintesis protein . Sesuai dengan potensi biologiknya , afinitas reseptor terhadap T4 adalah sekitar sepuluh kali lebih rendah daripada terhadap T3. Pada beberapa keadaan , jumlah reseptor di nukleus dapat berubah untuk mempertahankan homeostasis1 tubuh.

Hormon tiroid sangat penting untuk tumbuh-kembang jaringan saraf , tulang , dan reproduksi . Efeknya bergantung pada sintesis protein serta penguatan sekresi dan kerja hormon pertumbuhan . Kekurangan tiroid pada awal masa kehidupan menyebabkan retardasi mental ireversibel dan kecebolan-khas kretinisme kongenital.

obati Mekanisme kerja dan efek Indikasi Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Levotiroksin (T4) Liotinronin (T3) Mengaktifkan reseptor di nukleus yang menyebabkan ekspresi gen disertai pembentukan RNA dan protein Hipertiroidisme Infus IV Toksisitas : kekhawatiran pd peningkatan angka kematian janin , tidak disetujui FDA Metimazol Propiltiourasil (PTU) Menghambat reaksi tiroid peroksidase , menghambat organifikasi iodium , menghambat delodinasi perifer T4 dan T3 Hipertiroidisme Oral Lama kerja 24 jam ( metimazol ), 6-8 jam (PTU) Toksisitas : mual , distres saluran cerna , ruam , agranulositosis , hipotiroidisme.

obat Mekanisme kerja dan efek Indikasi Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Larutan lugol Kalium iodida Menghambat organofikasi dan pelepasan hormon , mengurangi ukuran dan vaskularitas kelenjar Persiapan untuk tiroidektomi bedah Oral Toksisitas : jarang Propanolol Menghambat adrenoreseptor b, menghambat perubahan T4 menjadi T3 ( hanya propanolol ) Hipertiroidisme , khususnya thyroid storm, adjuvan untuk mengatasi takikardia , hipertensi dan fibrilasi atrium Awitan dalam beberapa jam Toksisitas : asma , blokade AV, hipotensi , bradikardia.

obat Mekanisme kerja dan Efek Indikasi Farmakokinetik , toksisitas , interaksi Iodium radioaktif Kerusakan parenkim tiroid karena radiasi Hipertiroidisme , pasien harus eutiroid atau mendapat penghambat b sebelum RAI Hindari pada wanita hamil atau menyusul Oral Waktu paruh 5 hari Efek maksimal dalam 3-6bulan Toksisitas : nyeri tenggorokan , sialitis , hipotiroidisme.

Terima Kasih .